Materiais-primas químicos da glibenclamida CAS 10238-21-8 Para medicamentos hipoglicémicos

CAS 10238-21-8 Matérias-primas da glibenclamida para medicamentos hipoglicémicos

Descrição

Glibenclamida (INN), um medicamento hipoglicêmico de sulfonilureia. Também está disponível comercialmente em combinação com metformina chamada Glucovance [1].A glibenclamida inibe a glicogenólise hepática e a gluconeogénese aumentando os níveis de insulina da veia portal ou agindo directamente no fígado., reduzindo a produção hepática e a produção de glicose; a absorção oral é rápida e a taxa de ligação às proteínas é muito elevada, que é de 95%.e o efeito dura 24 horas. T1/ 2 é de 10 horas. Metabolizada no fígado, cerca de 50% é excretada pelo fígado e pelos rins.

A glibenclamida libera insulina estimulando as células β das ilhotas e a sua força de acção é 200 vezes superior à da tolbutamida, pelo que a dose utilizada é significativamente reduzida.mas com um efeito hipoglicémico mais forte.

1 Promover a secreção de insulina pelas células B das ilhotas pancreáticas, o pré- requisito é que as células B das ilhotas pancreáticas tenham ainda uma certa função de síntese e secreção de insulina;

Ao aumentar o nível de insulina da veia portal ou a agir directamente no fígado, inibindo a glicogenólise hepática e a gluconeogénese, a produção e a produção de glicose pelo fígado são reduzidas.

③ pode também aumentar a sensibilidade do tecido extrapancreático à insulina e a utilização do açúcar (talvez principalmente através do efeito pós- receptor),Portanto, o efeito geral é reduzir o açúcar no sangue em jejum e o açúcar no sangue após a refeição..

O produto é metabolizado principalmente pelo fígado, 50% é excretado pela urina dentro de 24 horas e o efeito pode durar de 15 a 24 horas.

A glibenclamida é absorvida rápida e completamente após administração oral, e o tempo para atingir a concentração plasmática máxima da droga é de 2 a 6 horas.Tomar 1 hora antes das refeiçõesO tempo de acção é mantido por mais de 16 horas, a taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de cerca de 99%, o volume aparente de distribuição é de 0, 3 L/ kg e a meia- vida plasmática é de 6 a 12 horas.A glibenclamida é completamente metabolizada no fígado em dois derivados hidroxi e outro metabolito não identificado.40% da dose administrada pode ser recuperada nas fezes no prazo de 48 horas e, em seguida, a excreção diminui,e a excreção pode atingir 95% após 5 dias

Aplicação

A glibenclamida é adequada para a diabetes mellitus não insulino- dependente leve a moderada cujo efeito curativo não é satisfatório com a dieta em monoterapia.Os doentes com células B das ilhotas pancreáticas têm uma certa função de secreção de insulina e não apresentam complicações graves.. A glibenclamida é utilizada em doentes diabéticos não insulino- dependentes (adultos, obesos).Portanto, deve ser utilizado com cautela na utilização clínica., e pode ser utilizado em alguns doentes cujo efeito hipoglicémico da gliclazida e da glipizida não seja óbvio.