Amarelo Donepezil Cloridrato em pó CAS 120014-06-4 Para doença de Alzheimer

Pó amarelo em bruto CAS 120014-06-4 Cloridrato de donepezil para tratamento da doença de Alzheimer

Descrição

O donepezil é um óxido e é um inibidor reversível específico da acetilcolinesterase central (AChE) de segunda geração, com pouco efeito na acetilcolinesterase periférica.Este medicamento retarda a decomposição da acetilcolina (ACh) na fenda sináptica inibindo a actividade da AChE., aumentando assim o teor de ACh e melhorando a função cognitiva dos doentes com doença de Alzheimer (MA).A intensidade da inibição da actividade da acetilcolinesterase é 570 vezes superior à da inibição da butiricolinesterase.A administração oral de 10 mg/ kg pode inibir a colinesterase no cérebro e existe uma relação dose- efeito.

O donepezil é um inibidor reversível da acetilcolinesterase de acção central, cuja principal utilização terapêutica é no tratamento paliativo da doença de Alzheimer.Os efeitos secundários comuns incluem distúrbios gastrointestinaisTem 100% de biodisponibilidade oral e atravessa facilmente a barreira hematoencefálica.

O donepezil foi testado em outras doenças cognitivas (por vezes utilizado fora do rótulo), incluindo demência com corpos de Lewy e demência vascular, mas não está actualmente aprovado para estas indicações.Verificou- se que o donepezil melhora a apneia do sono em doentes com doença de AlzheimerO donepezil também foi utilizado em doentes com deficiência cognitiva leve, esquizofrenia, transtorno de défice de atenção, deficiência cognitiva após enxerto de bypass de artéria coronariana,deficiência cognitiva associada à esclerose múltipla, CADASIL e síndrome de Down.

Um ensaio de 3 anos do NIH em doentes com comprometimento cognitivo leve relatou que o donepezil foi superior ao placebo na desaceleração da taxa de progressão da demência durante os primeiros 18 meses do estudo,mas não aos 36 meses continuouEm análises secundárias, um subgrupo de indivíduos com o genótipo da apolipoproteína E4 mostrou benefícios sustentados do donepezil durante todo o estudo.O donepezil não é actualmente utilizado para prevenir a demência.Pesquisas recentes mostraram que o donepezil pode melhorar as competências linguísticas em crianças com autismo.O estudo revelou que as competências linguísticas de crianças com autismo ligeiramente a moderadamente afectadas pareciam melhorar após o uso de donepezil..

Aplicação

1O donepezil liga e inactiva reversivelmente a colinesterase, inibindo assim a hidrólise da acetilcolina, o que resulta num aumento das concentrações de acetilcolina nas sinapses colinérgicas.

2A doença de Alzheimer envolve uma perda massiva de elementos do sistema colinérgico.e acredita-se que os sintomas da doença de Alzheimer estão relacionados com este défice colinérgico, particularmente no córtex cerebral e noutras regiões do cérebro.

3Observámos que a formação do hipocampo desempenha um papel importante no processo de controlo da atenção, memória e aprendizagem.Verificou- se que a gravidade da perda de neurónios colinérgicos do sistema nervoso central (SNC) por si só correlaciona com a gravidade da deficiência cognitiva..